跟着手性分子在药物开发和有机组成中的重要性日益添加，开发具有高对映选择性的组成办法成为了化学研讨的热门。手性硫分子，特别是硫氨基（sulfilimines），因为其共同的立体中心和潜在的生物活性，正在遭到渐渐的变多的重视。硫氨基是一类具有S(IV)立体中心的手性分子，其在药物化学中体现出显着的运用价值，但其组成办法仍面对许多应战。现有的组成战略一般依赖于对立体差异的催化分辩，但对对映体选择性的操控任旧存在困难，尤其是在芳基和烷基硫氨基的组成中尤为如此。

  为了应对这些应战，Chan–Lam偶联反响作为一种有用构建C–N、C–O和C–S键的办法，在组成化学中得到了广泛运用。但是，在以往的研讨中，Chan–Lam偶联反响在操控手性硫中心的构建方面依然面对困难。传统的办法多依赖于底物的立体选择性，但关于芳基硫氨基的组成，尤其是当底物的芳基基团较为类似时，成对的对映体选择性较低。虽然有一些新的办法测验战胜这一难题，但都会存在对映选择性缺乏或需求杂乱的前体组成。

  为了处理这样一些问题，南边科技大学贾铁争以及美国宾夕法尼亚大学Madeline E. Rotella，Marisa C. Kozlowski等携手经过引入了一种新的、高度化学选择性和对映选择性的Chan–Lam偶联反响办法。作者规划并组成了一种根据2-吡啶基N-苯基二氢咪唑配体的铜催化剂，这一催化剂能够在定义清晰的手性环境中有用地操控反响的对映选择性。经过这一办法，作者能够在不需求额定制备对映体配体的情况下，完成对芳基硫氨基的高对映选择性组成。这一新办法不只简化了催化剂的运用，还显着提高了硫氨基的立体选择性和化学选择性。

  此外，作者的研讨还提醒了反响机制，说明晰在反响进程中Cu(II)络合物的分化效果怎么样影响化学选择性，而优异的对映选择性则源于过渡态之间的熵差异。作者的办法在组成了两个专利生物活性分子的硫氨基类似物方面体现出了优秀的实用性。这一研讨成果为制备手性骨架的药物化学和有机组成供给了新的强有力的东西，而且估计将推进相关范畴的进一步开展。

  表征亮点】1. 试验初次展现了一种高度化学选择性和对映选择性的Chan–Lam偶联反响，将硫氨酯与芳基硼酸酯进行偶联，成功组成了一系列包括立体氯原子的芳基和烷基芳基硫氨基。

  2. 试验运用特意规划的2-吡啶基N-苯基二氢咪唑配体生成的铜催化剂完成了有用的对映选择性。该催化剂经过供给清晰的手性环境和高反响性，能够逾越布景的外消旋转化，然后组成了高对映纯度的硫氨基。该战略避免了运用不自然的d-氨基酸制备对映体配体的需求，使得单一手性配体能够经过交流硫氨基和芳基硼酸酯底物的芳基来生成恣意对映体。

  3. 2-吡啶基维护基能够从产品中去除，进一步转化为S(IV)和S(VI)衍生物，一起坚持对映纯度。这一战略的组成实用性得到了两个专利生物活性分子的硫氨基类似物组成的验证，展现了其在药物化学中的运用潜力。

  4. 结合试验数据和核算研讨，提醒了化学选择性倾向C–S键而非C–N键的原因，这首要因为Cu(II)络合物的复原前的分化效果。此外，优异的对映选择性源于过渡态之间的熵差异。此办法为药物化学和有机组成中的手性骨架制备供给了强有力的东西。

  科学启迪】总归，作者介绍了一种高度化学选择性和对映选择性的Chan–Lam偶联反响，将硫氨酯与芳基硼酸酯反响，组成了一系列含有立体氯原子的芳基和烷基芳基硫氨基。这一进程运用了由特意规划的2-吡啶基N-苯基二氢咪唑配体生成的铜催化剂，该催化剂经过供给清晰的手性环境和高反响性来完成有用的对映选择性，能够逾越布景的外消旋转化。该战略使得单一的手性配体能够终究靠交流硫氨基和芳基硼酸酯底物的芳基来发生恣意的对映体，然后避免了运用不自然的d-氨基酸制备对映体配体的需求。2-吡啶基维护基能够从产品中去除，然后可便利地转化为S(IV)和S(VI)衍生物，并坚持对映纯度。此外，该不对称偶联的组成实用性得到了两个专利生物活性分子的硫氨基类似物组成的验证。结合试验数据和核算研讨提醒了化学选择性倾向C–S键而非C–N键的原因，这首要是因为Cu(II)络合物的复原前的分化效果。此外，优异的对映选择性源于过渡态之间的熵差异。本文描绘的计划代表了对映选择性的Chan–Lam偶联反响，估计将成为药物化学和有机组成中制备手性骨架的有力东西。

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成份：